Слайд 1
СРАВНИТЕЛЬНАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА НЕСТЕРОИДНЫХ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ СРЕДСТВ
Слайд 2
В настоящее время НПВС-наиболее широко применяемая в медицине
группа ЛС.Во всем мире более 30 млн человек вынуждены принимать их постоянно,300 млн принимают их хотя бы кратковременно.В России на долю НПВС приходится 30 % фармацевтического рынка.
Слайд 3
КЛАССИФИКАЦИЯ НПВС ПО ХИМИЧЕСКОМУ СТРОЕНИЮ
Производные салициловой кислоты
- ацетилсалициловая кислота (аспирин,
аспинат)
Производные антраниловой кислоты
- нифлумовая кислота (доналгин)
Слайд 4
Производные анилина (парааминофенола)
- ацетаминофен (парацетамол, панадол, эффералган)
Слайд 5
Производные пропионовой кислоты
- ибупрофен (нурофен)
- напроксен (налгезин)
- кетопрофен (кетонал)
- декскетопрофен
(дексалгин)
Слайд 6
Производные эноликовой кислоты
Пиразолоны
- метамизол натрия (анальгин, дипирон)
- феназон (антипирин)
-
фенилбутазон (бутадион)
- пропифеназон
Слайд 7
Оксикамы
- пироксикам (хотемин, эразон)
- лорноксикам (ксефокам)
-
мелоксикам (мовалис)
Слайд 8
Производные уксусной кислоты
Производные гетероарил-уксусной кислоты
- диклофенак (диклофенак натрия, вольтарен, ортофен)
-
диклофенак калия (раптен рапид)
- ацеклофенак (аэртал)
Слайд 9
Производные индол- и инденуксусной кислоты
- индометацин (метиндол ретард)
- кеторолак (кетанов,
кеторол)
Слайд 10
Сульфонанилиды
- нимесулид (нимулид, найз)
- целекоксиб (целебрекс)
- парекоксиб (династат)
Слайд 11
Прочие
- набуметон
- бензидамин (тантум верде)
Слайд 12
КЛАССИФИКАЦИЯ НПВС ПО МЕХАНИЗМУ ДЕЙСТВИЯ
Селективные ингибиторы ЦОГ-1
- ацетилсалициловая кислота в
низких дозах ( 0,1-0,2 в сутки)
Неселективные ингибиторы ЦОГ-1 и ЦОГ-2
- ацетилсалициловая кислота в высоких дозах ( 1,0-3,0 в сутки и более)
- фенилбутазон
- ибупрофен
- кетопрофен
- напроксен
- нифлумовая кислота
- пироксикам
- лорноксикам
- диклофенак
- индометацин и ряд других НПВС
Слайд 13
Селективные ингибиторы ЦОГ-2
- мелоксикам
- нимесулид
- набуметон
Высокоселективные ингибиторы ЦОГ-2
- целекоксиб
- рофекоксиб
-
парекоксиб
Селективные ингибиторы ЦОГ-3
- ацетаминофен
- метамизол натрия
Слайд 14
МЕХАНИЗМ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ
Ведущую роль в противовоспалительном действии НПВС играет угнетение
ими образования ПГ за счет ингибирования ЦОГ.
НПВС ингибируют только циклооксигеназный центр ЦОГ, препятствуя образованию ПГ-G2 ,а уже вследствие этого и образованию всех последующих метаболитов.
Слайд 15
НПВС ПО ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОЙ АКТИВНОСТИ РАСПРЕДЕЛЯЮТСЯ СЛЕДУЮЩИМ ОБРАЗОМ:
Индометацин
Диклофенак
Пироксикам = мелоксикам =
целекоксиб
Напроксен
Кетопрофен
Бутадион
Ибупрофен
Ацетилсалициловая кислота
Метамизол натрия
Ацетаминофен
Слайд 16
МЕХАНИЗМ ЖАРОПОНИЖАЮЩЕГО ДЕЙСТВИЯ
Ключевым механизмом жаропонижающего действия НПВС является угнетение ими
биосинтеза ПГ из арахидоновой кислоты, главное значение в котором принадлежит снижению содержания ПГ в головном мозге.
НПВС ингибируют эндотелиальные ЦОГ, снижают синтез ПГ-Е2 и тормозят его активирующее влияние на образование цАМФ в нейронах гипоталамического центра терморегуляции. Происходит снижение теплообразования и повышение теплоотдачи (реализуется через расширение периферических сосудов и повышение потоотделения).
Слайд 17
МЕХАНИЗМ АНАЛЬГЕЗИРУЮЩЕГО ДЕЙСТВИЯ.
ПГ, особенно ПГ-Е2 и ПГ-F2α, способны
повышать чувствительность ноцицепторов к физическим и химическим стимуляторам, в частности к действию гистамина, серотонина, брадикинина. Брадикинин, в свою очередь, способствует высвобождению ПГ из тканей.
ПГ ускоряют развитие экссудативной фазы воспаления с замедлением кровотока и усилением отёка тканей, что приводит к изменению ионного состава тканевой среды и сдавлению ноцицепторов, усилению боли.
НПВС ингибируют активность ЦОГ и синтез ПГ не только в периферических тканях, но и в ЦНС, в нейронах спинного и головного мозга, в ядрах таламуса
Слайд 18
ПО АНАЛЬГЕЗИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТИ НПВС РАСПРЕДЕЛЯЮТСЯ СЛЕДУЮЩИМ ОБРАЗОМ:
Кеторолак (кеторол) (30 мг
кеторолака при в/м введении эквивалентно 12 мг морфина)
Кетопрофен (25 мг) = ибупрофен (400 мг)
Ацетилсалициловая кислота (650 мг) = парацетамол (650 мг) = фенопрфен (200 мг) = напроксен (250 мг) = этодолак (200 мг) = диклофенак (50 мг) = мефаменовая кислота (500 мг)
Слайд 19
ЧАСТОТА ПОБОЧНЫХ РЕАКЦИЙ НА ФОНЕ ЛЕЧЕНИЯ НПВС
(НА 1 МЛН РЕЦЕПТОВ
ЗА 5 ЛЕТ)
В скобках – частота летальных исходов.
Слайд 20
Основное правило назначения НПВС больным пожилого возраста – начинать лечение
с половинной дозы взрослого здорового человека, а затем медленно повышать её до максимальной эффективной (титрование дозы).
Слайд 21
СУТОЧНЫЕ ДОЗЫ
Ибупропрофен 1600 мг
Диклофенак 100 мг
Пироксикам 20 мг
Слайд 22
У детей необходимо использовать препараты, которые реже всего вызывают серьезные
побочные эффекты.
По данным ВОЗ, препаратом выбора у детей является парацетамол в разовой дозе 10-15 мг/кг, суточной – до 60 мг/кг.
Слайд 23
Парацетамол по эффективности сопоставим с ацетилсалициловой кислотой и ибупрофеном, но
не оказывает повреждающего действия на слизистую оболочку желудка и не дает других побочных эффектов:
Слайд 24
Бронхиальная обструкция
Геморрагический васкулит
Слайд 25
«ТРИАДА» НА ФОНЕ ТЕРАПИИ АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВОЙ КИСЛОТОЙ
Бронхиальная обструкция
Ринит
Полиппозы
Слайд 26
ЧАСТОТА ПОБОЧНЫХ РЕАКЦИЙ
Слайд 27
Часто НПВС используют для обезболивания и в качестве жаропонижающего средства.
В этом случае средством выбора считают парацетамол.
В I и II триместрах беременности в качестве противовоспалительных средств используют ибупрофен и диклофенак.
Слайд 28
РИСКИ, ОБУСЛОВЛЕННЫЕ ПРИМЕНЕНИЕМ НПВС:
преждевременное закрытие артериального протока
нефротоксичность с ослаблением компенсаторной
простагландинопосредованной дилатации почечных сосудов в случаях ухудшения перфузии почек: н-р, наблюдали олигогидрамнион у самих беременных и почечную недостаточность у новорождённых
«спонтанная» перфорация подвздошной кишки и некротизирующий энтероколит у новорождённых
Слайд 29
ЗАКЛЮЧЕНИЕ
НПВС можно с уверенностью отнести к обоюдоострому средству: с одной
стороны, они необходимы для эффективного лечения многих заболеваний, с другой вызывают необходимость предупреждения пациентов о возможных осложнениях, осторожности в назначении и пристального наблюдения за больными.
Слайд 30
СПАСИБО ЗА ВНИМАНИЕ!