- Главная
- Разное
- Бизнес и предпринимательство
- Образование
- Развлечения
- Государство
- Спорт
- Графика
- Культурология
- Еда и кулинария
- Лингвистика
- Религиоведение
- Черчение
- Физкультура
- ИЗО
- Психология
- Социология
- Английский язык
- Астрономия
- Алгебра
- Биология
- География
- Геометрия
- Детские презентации
- Информатика
- История
- Литература
- Маркетинг
- Математика
- Медицина
- Менеджмент
- Музыка
- МХК
- Немецкий язык
- ОБЖ
- Обществознание
- Окружающий мир
- Педагогика
- Русский язык
- Технология
- Физика
- Философия
- Химия
- Шаблоны, картинки для презентаций
- Экология
- Экономика
- Юриспруденция
Что такое findslide.org?
FindSlide.org - это сайт презентаций, докладов, шаблонов в формате PowerPoint.
Обратная связь
Email: Нажмите что бы посмотреть
Презентация на тему Гликозилирование, эффективная синтетическая стратегия для повышения биодоступности терапевтических пептидов
Содержание
- 2. Биологические препятствия, ограничивающие доставку пептидов:Изменение pH в ЖКТ;Присутствие ферментов, таких как протеазы;Физические барьеры.Низкая биопроницаемость
- 3. ПРЕИМУЩЕСТВА ПЕПТИДНОГО ГЛИКОЗИЛИРОВАНИЯ1. Направленность на конкретные органы
- 4. ПРОИЗВОДНЫЕ СОМАТОСТАТИНАR. Albert, P. Marbach, W. Bauer,
- 5. СТРАТЕГИИ ГЛИКОЗИЛИРОВАНИЯ(А) Примеры О-связанных и N-связанных гликозилированных
- 6. СТРАТЕГИИ ГЛИКОЗИЛИРОВАНИЯR. Chen and T.J. Tolbert. Journal
- 7. ХИМИЧЕСКОЕ ГЛИКОЗИЛИРОВАНИЕJ.-P. Bapst, M. Calame, H. Tanner
- 8. ХИМИЧЕСКОЕ ГЛИКОЗИЛИРОВАНИЕS. V. Moradi, F. M. Mansfeld
- 9. ХЕМО-ФЕРМЕНТАТИВНОЕ ГЛИКОЗИЛИРОВАНИЕНаиболее часто используемые ферментыЭндо-β-ацетилглюкозаминазы(ENGases)ГликозилтрансферазыОлигосахарилтрансферазы(OST)N-Ацетилглюкозамин J. D.
- 10. ХЕМО-ФЕРМЕНТАТИВНОЕ ГЛИКОЗИЛИРОВАНИЕB.Li, H. Song, S. Hauser and L.-X. Wang. Organic Letters 2006 8, 3081-3084.
- 11. ХЕМО-ФЕРМЕНТАТИВНОЕ ГЛИКОЗИЛИРОВАНИЕP. Simerska, M.P.Cristie, D. Goodwin, F.
- 12. ВЛИЯНИЕ НА ФИЗИКО-ХИМИЧЕСКИЕ СВОЙСТВАВлияние присоединения маннозы или
- 13. Выводы:Успешное развитие терапии на основе пептидов требует
- 14. СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ S. V. Moradi , W.
- 15. Скачать презентацию
- 16. Похожие презентации
Биологические препятствия, ограничивающие доставку пептидов:Изменение pH в ЖКТ;Присутствие ферментов, таких как протеазы;Физические барьеры.Низкая биопроницаемость
Слайд 2
Биологические препятствия, ограничивающие доставку пептидов:
Изменение pH в ЖКТ;
Присутствие
ферментов, таких как протеазы;
Слайд 3
ПРЕИМУЩЕСТВА ПЕПТИДНОГО ГЛИКОЗИЛИРОВАНИЯ
1. Направленность на конкретные органы и
повышенное биораспределение в тканях.
2. Повышенное проникновение через биологические мембраны.
3.
Повышенная метаболическая стабильность.4. Специфическое связывание с рецепторами клетки.
5. Защита боковой цепи аминокислоты от окисления.
Слайд 4
ПРОИЗВОДНЫЕ СОМАТОСТАТИНА
R. Albert, P. Marbach, W. Bauer, U.
Brinner et al. Life Sciences 1993 53, 517-525.
Механизм взаимодействия
глюкозы и концевой аминогруппы октреотида.Улучшение биопроницаемости
Повышение времени жизни пептида
Слайд 5
СТРАТЕГИИ ГЛИКОЗИЛИРОВАНИЯ
(А) Примеры О-связанных и N-связанных гликозилированных аминокислот.
(В) Линейная и конвергентная стратегия гликопептидного синтеза
S. V. Moradi
, W. M. Hussein, P. Varamini, P. Simerska , I. Toth. Chemical Science 2016 7, 2492-2500
Слайд 6
СТРАТЕГИИ ГЛИКОЗИЛИРОВАНИЯ
R. Chen and T.J. Tolbert. Journal of
the American Chemical Society 2011 132, 3211-3216.
Модификация пептида с
использованием 2-фенилизопропиловой группы
Слайд 7
ХИМИЧЕСКОЕ ГЛИКОЗИЛИРОВАНИЕ
J.-P. Bapst, M. Calame, H. Tanner and
A. N. Eberle. Bioconjugate Chemistry 2009 20, 984–993.
Модификация
α-меланоцит-стимулирующего гормона (NAPamid)Более эффективное связывание
Высокая специфичность взаимодействия
Слайд 8
ХИМИЧЕСКОЕ ГЛИКОЗИЛИРОВАНИЕ
S. V. Moradi, F. M. Mansfeld and
I. Toth. Bioorganic Megicinal Chemistry 2013 21, 4259-4265.
Улучшение
биопроницаемостиDMAP =
LHRH - гонадорелин
Слайд 9
ХЕМО-ФЕРМЕНТАТИВНОЕ ГЛИКОЗИЛИРОВАНИЕ
Наиболее часто используемые ферменты
Эндо-β-ацетилглюкозаминазы
(ENGases)
Гликозилтрансферазы
Олигосахарилтрансферазы
(OST)
N-Ацетилглюкозамин
J. D. McItosh,
M. A. Brimble, A.E.S. Brooks, P.R. Dunbar, R. Kowalczyk,
Y. Tomabechi and A.J. Fairbanks. Cemical Science 2015 6, 4636-4642.
Слайд 10
ХЕМО-ФЕРМЕНТАТИВНОЕ ГЛИКОЗИЛИРОВАНИЕ
B.Li, H. Song, S. Hauser and L.-X.
Wang. Organic Letters 2006 8, 3081-3084.
Слайд 11
ХЕМО-ФЕРМЕНТАТИВНОЕ ГЛИКОЗИЛИРОВАНИЕ
P. Simerska, M.P.Cristie, D. Goodwin, F. E.-C.
Jen, M. P. Jennings and I. Toth. Journal of
Molecular Catalysis B: Enzymatic 2015 97, 196-202.UPD =
HEPES =
LgC – α-1,4-галактозотрансфераза
Слайд 12
ВЛИЯНИЕ НА ФИЗИКО-ХИМИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Влияние присоединения маннозы или галактозы
к пептиду (S135-α-Man, S135-α-Gal)
оказало антиагрегационное действие
возрастание
процентного содержания α-спиральной структурывремя жизни S135-α-Man выше, чем у PrP
C. Lin, E.H. Chen, L. Y.-L. Lee, R.-L. Hsu, F. Y. Luh. Carbohydrate research 2014 387, 46-53.
Слайд 13
Выводы:
Успешное развитие терапии на основе пептидов требует оптимизации
их фармакологических профилей.
Гликозилирование пептидов может быть использовано для оптимизации
их фармакологических свойств, введение углеводных фрагментов приводит к возрастанию мембранной проницаемости пептидов и повышению стабильности к протеолитическим ферментам.Появляется возможность использования модифицированных пептидов в разработке высокоэффективных лекарственных препаратов.
Слайд 14
СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ
S. V. Moradi , W. M.
Hussein, P. Varamini, P. Simerska and I. Toth. Chemical
Science 2016 7, 2492-2500 (IF=9,211).R. Albert, P. Marbach, W. Bauer, U. Brinner et al. Life Sciences 1993 53, 517-525 (IF=2,685).
R. Chen and T.J. Tolbert. Journal of the American Chemical Society 2011 132, 3211-3216 (IF=12,113).
J.-P. Bapst, M. Calame, H. Tanner and A. N. Eberle. Bioconjugate Chemistry 2009 20, 984–993 (IF=4,513).
S. V. Moradi, F. M. Mansfeld and I. Toth. Bioorganic Megicinal Chemistry 2013 21, 4259-4265 (IF=2,793).
J. D. McItosh, M. A. Brimble, A.E.S. Brooks, P.R. Dunbar, R. Kowalczyk, Y. Tomabechi and A.J. Fairbanks. Chemical Science 2015 6, 4636-4642 (IF=9,211).
B.Li, H. Song, S. Hauser and L.-X. Wang. Organic Letters 2006 8, 3081-3084 (IF=6,364).
P. Simerska, M.P.Cristie, D. Goodwin, F. E.-C. Jen, M. P. Jennings and I. Toth. Journal of Molecular Catalysis B: Enzymatic 2015 97, 196-202 (IF=2,189).
9. C. Lin, E.H. Chen, L. Y.-L. Lee, R.-L. Hsu, F. Y. Luh. Carbohydrate research 2014 387, 46-53 (IF=2,044).
