Слайд 2
Определения и понятия
НАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ (опиоиды)- препараты, которые связываются
с опиодными рецепторами и подобны по химичеаскому строению и
эффектам эндогенным опиоидам.
ОПИАТЫ- часто используются как синоним опиоидов, но исторически обозначает только препараты, полученные из опиума (морфин, кодеин).
НАРКОТИК (от греч. «неметь», «притуплять») - неспецифический термин, применимый ко всем препаратам, вызывающим сон или зависимость.
Слайд 5
Механизм блокирования передачи
Итоговый эффект связывания с опиоидым рецептором
заключается в снижении передачи ноцицептивых импульсов
вследствие его активации
и гиперполяризации постсинаптической мембраны
Слайд 9
ФАРМАКОКИНЕТИКА И ФАРМАКОДИНАМИКА
Способность преодолевать ГЭБ зависит от: РАЗМЕРА
МОЛЕКУЛЫ, ЖИРОРАСТВОРИМОСТИ, ИОНИЗАЦИИ, СТЕПЕНИ СВЯЗЫВАНИЯ С БЕЛКАМИ.
Биотрансформация –
метаболизируются в печени, метаболиты малоактивны.
Экскреция – почки, ЖКТ, с желчью (энтерогепатическая циркуляцию).
Слайд 10
Эффекты на ЦНС
Анальгезия – облегчают тупую, продолжительную, не
локализованную боль в глубоких структурах. “Нейропатическая” боль резистентна.
Седация –
возникает дремота, оглушенность, сон, эйфория.
Галлюцинации – при использовани Каппа-агонистов
Толерантность, зависимость
Слайд 11
Эффекты на ССС
Брадикардия – снижение симпатической активности влияние
на СА узел.
Периферическая вазодилятация – снижение АД, разгрузка
МКК, (снижается и СГФ)
Слайд 12
Эффекты на систему дыхания
Депрессия дыхания – в большей
степени ↓ ЧД , чем ↓ чувствительности к СО2
Подавление кашлевого центра – лечение пароксизмального ночного диспноэ
Слайд 13
Эффекты на ЖКТ
Тошнота и рвота – вследствие влияния
на хеморецепторы триггерной зоны
Повышение тонуса ГМ– спазм сфинктера Одди
, ↑ давления в ГБС
Ослабление перистальтики
Слайд 14
Эффекты на эндокринную систему
Подавляется выделение – АКТГ, пролактина.
Повышается
– антидиуретического гормона
Слайд 15
ДРУГИЕ ЭФФЕКТЫ
Миоз– Мо-рец-р глазодвигательного нерва
Гистаминолиберация– бронхоспазм, зуд,гипотония.
Мышечная
регидность- большие дозы ↑напряжение грудных мышц
Снижение тонуса матки
Повышение тонуса
детрузора, мочеточника
Слайд 16
Морфина гидрохлорид
Форма – р-р инъекц 1% 1мл N5
Белмедпрепараты, Украина
Способ применения В/В, В/М, П/К, эпидурально, интратекально,per Os,rectum
Доза
В/М - 0,1-0,2 мг/кг
В/В желательно титровать по эффекту (обычно болюсно по 1-2 мг)
Эпидурально, интратекально 10% и 1% от парентеральной дозы соотв.
Максимум эффекта через 30-60 мин, действие 3-4 часа.
Выражен анальгетический, седативный, анксиолитический эффект, вазодилятация МКК, может вызвать брадикардию , гипотонию, частые П/Э тошнота и рвота, угнетение ДЦ
Метаболиты накапливаются и повышаю чувствительность при поченочной недостаточности, у новорожденных, пожилых лиц.
Слайд 17
Тримепередин (Промедол)
Форма – р-р инъекц 2% 1мл N5
Белмедпрепараты, Украина
Способ применения В/В, В/М, П/К,per Os
Доза 50-100 мг
Максимум
эффекта через 15-30 мин, действие 2-3 часа (более липофилен чем морфин, уступает ему по силе и длительности). Применяется в акушерской практике.
В меньшей степени влияет на ЖКТ и желчевыводящие пути, не подавляет кашлевой рефлекс
Выражен П/Э тахикардия, сухость во рту , мидриаз.
Метаболиты накапливаются при почечной недостаточности и могут вызвать галлюцинации и судороги
ПРОТИВОПОКАЗАН ПРИ ИСПОЛЬЗОВАНИИИ ИНГИБИТОРОВ МАО
Слайд 18
Фентанил
Форма – р-р инъекц 0,005%
Способ применения В/В,
пластырь ДОЛФОРИН 25мкг/1ч
Доза 1-2 мкг/кг
Максимум эффекта через 10-15
мин, действие 30мин (в 100-500 раз мощнее морфина, действует быстрее и кратковременно). Применяется при малых операциях, при индукции наркоза, с местными анестетиками СА ?., тотальной В/В анестезии, сбаланс. общ. анест. 0,5 мкг/кг
При больших дозах вызывает выраженный седативный эффект, подавляет симпатический ответ на ларингоскопию и интубацию, регидность грудных мышц, кожный зуд
Слайд 19
Трамадол
Форма – р-р инъекц 5% - 1-2 мл
Таблетки
50 мг
Доза 50-100 мг как В/В, так и per
os
каждые 4 часа
Является слабым анальгетиком.
Применяется при лечении хронического болевого синдрома, для послеоперационного обезболивания.
В эквивалентных дозах не вызывает депрессию ДЦ и ССС, но вызывает другие П/Э опиоидов
Противопоказан при эпилепсии и приеме МАО
Слайд 20
Бупренорфин
р-р инъекц 0.03% 1мл
Действует длительно 6-9ч, является
агонистом-антагонистом
Может применяться длительно т.к не вызывает П/Э и зависимости
Показания - при послеоперационных болях
Слайд 21
Суфентанил
Высокоселективный агонист ОР
Мощнее фентанила в 20-30 раз
Показания -
кардиохирургические операции, как компонент сбалансированной анестезии.
Слайд 22
Альфентанил
Действует быстрее фентанила, эффект непродолжителен.
Мощность в 4-8
раз превышает морфин.
Показания седация пациентов находящихся на ИВЛ 0,5мкг/кг/мин,
снижение реакций ССС на интубацию 10 мкг/кг болюсно.
Слайд 23
Ремифентанил
Разрушается тканевыми и плазменными эстеразами.
Обладает ультрокоротким действием
Эффект «не
зависит от дозы» и перераспределения и куммуляции, а связан
с метаболизмом.
Слайд 24
Кодеин
Хорошо всасывется из ЖКТ, выраженное противокащлевое действие
НО-ШПАЛГИНтаб Кодеин+Парацетамол+Дротаверин
ПИРАЛГИНтаб
Кодеин+Кофеин+Метамизол
ТАБЛЕТКИ ОТ КАШЛЯтаб Кодеин+термопсис
Кодеин вытесняется ДЕКСТРАМЕТОРФАНОМ – он
не вызывает зависимости при сходном эффекте
ТУССИН ПЛЮСсироп 118мл N1Байер Консьюмер / Германия Декстрометорфан+Гвайфенезин
