Что такое findslide.org?

FindSlide.org - это сайт презентаций, докладов, шаблонов в формате PowerPoint.


Для правообладателей

Обратная связь

Email: Нажмите что бы посмотреть 

Яндекс.Метрика

Презентация на тему Предмет, задачи и направления клинической фармакологии

Содержание

Фармакотерапия – применение лекарственных средств у пациентов с использованием специальных знаний и навыковКлиническая фармакология является научной и доказательной основой фармакотерапии
ПРЕДМЕТ, ЗАДАЧИ И ОСНОВНЫЕ НАПРАВЛЕНИЯ КЛИНИЧЕСКОЙ ФАРМАКОЛОГИИ. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. Фармакотерапия – применение лекарственных средств у пациентов с использованием специальных знаний и Клиническая фармакология -Это медицинская дисциплина (1), которая на научной основе (2), сочетает ПРИНЦИПЫ КЛИНИЧЕСКОЙ ФАРМАКОЛОГИИ:ЭффективностьБезопасностьМинимальностьиндивидуальность Основоположник клинической фармакологии«Надо назначать лекарство не ради дозы, а ради эффекта»«Как можно Предмет изучения клинической фармакологииФармакодинамика лекарственных средствФармакокинетика лекарственных средствВзаимодействие лекарственных средствНежелательные явления/реакции лекарственных Предмет изучения клинической фармакологии (продолжение)ФармакоэпидемиологияФармакоэкономикаВлияние лекарственных средств на качество жизниКомлаентность – желание Фармакодинамика(греч. PHARMACON - ЛЕКАРСТВО,DYNAMIS – СИЛА, СПОСОБНОСТЬ)Раздел фармакологии, изучающий эффекты лекарственных средств Фармакодинамика (схематически)Место действияМеханизм действияэффекты 1. Рецепторы: 		мембранные и внутриклеточные	2. Нерецепторные молекулы-мишени:Цитоплазматические ионные каналыНеспецифические белки и липиды Пример механизма действия сенситизатора кальция левосимендана (Simdax) левосимендан связывается с сердечным тропонином Возникающие эффектыЖелательные (терапевтические)Нежелательные (токсические)НемедленныеОтсроченныекумулятивные Фармакокинетика(греч. PHARMACON - ЛЕКАРСТВО,KYNETICOS – ДВИЖУЩИЙ)Раздел фармакологии, изучающий процессы всасывания, распределения, метаболизма Фармако-кинетика		Фармако-		динамикаКонцентрацияЭффектВзаимосвязь фармакокинетики и фармакодинамики Способы введения лекарстваприем внутрь (per os)Сублингвальный (под язык)Буккальный (на слизистую щеки, десен)ингаляционныйВнутривенныйподкожныйвнутримышечныйтрансдермальный ректальный способ Основные фармакокинетические процессыЛекарство проходит 2 фазы: 1. фармацевтическую (высвобождение из лекарственной формы) «СУДЬБА» ЛС В ОРГАНИЗМЕПРЕПАРАТПЛАЗМАТКАНЬМОЧА, ЖЕЛЧЬПЕЧЕНЬвысвобождение42всасывание3распределение1метаболизм55выведение «СУДЬБА» ЛС В ОРГАНИЗМЕПРЕПАРАТПЛАЗМАТКАНЬМОЧА, ЖЕЛЧЬПЕЧЕНЬвысвобождение42всасывание3распределение1метаболизм55выведение ВСАСЫВАНИЕ		Механизмы:Пассивная диффузия (основной)Активный транспортФильтрация через порыПиноцитозПроцесс движения лекарственного вещества из места введения в системный кровоток Механизмы всасывания (продолжение)Пассивная диффузияОсновной (не требует энергии)Лучше всасываются липофильные лекарственные средстваВ тонкой Факторы, влияющие  на всасывание препаратов в ЖКТХарактеристика препаратаII. 	Характеристика пациентаIII. 	Присутствие Факторы, влияющие  на всасывание препаратов в ЖКТI. Характеристика препарата	1) время дезинтеграции Факторы, влияющие  на всасывание препаратов в ЖКТII. Характеристика пациента	1) рН в Факторы, влияющие  на всасывание препаратов в ЖКТIII. Присутствие в ЖКТ других ЛС, всасывание которых изменяется при изменении рН в желудке		 рН СалицилатыСульфаниламидыБарбитураты			рН КодеинХинидинРифампицинЭритромицин Препараты, которые принимают внутрь за 1 час до едыСвязываются с пищейКаптоприлПрепараты железаСульфаниламидыЭритромицинФузидинТетрациклинРарушаются при под действием рН:АмпициллинЭритромицин Препараты, которые принимают внутрь во время едыПропранолол и другие липофильные бета-блокаторыЦефуроксим аксетилгризеофульвин Препараты, которые принимают внутрь после едыНестероидные противовоспалительные средстваГлюкокортикоидыТеофиллин, аминофиллинПрепараты калия «СУДЬБА» ЛС В ОРГАНИЗМЕПРЕПАРАТПЛАЗМАТКАНЬМОЧА, ЖЕЛЧЬПЕЧЕНЬвысвобождение42всасывание3распределение1метаболизм55выведение Распределение препарата в организме1 фаза – гемодинамическая:			зависит от кровотока 			поступление лекарства сначала Состояния ЛС в кровиСвязанное	- с белками плазмы,	- с форменными		элементамиФармакологически не активноСвободное		растворено в 	воде, жирахФармакологически активно Факторы, влияющие на распределениеСвойства организма – барьеры:гематоэнцефалическийГематоофтальмическийКапсула предстательной железыКлеточные мембраныСвойства препарата:		Растворимость в жирах и др.Доза препарата Распределение фторхинолонов (пример)Ципрофлоксацин, офлоксацин		Высокие концентрации во многих тканях, органах и средах (назначается «СУДЬБА» ЛС В ОРГАНИЗМЕПРЕПАРАТПЛАЗМАТКАНЬМОЧА, ЖЕЛЧЬПЕЧЕНЬвысвобождение42всасывание3распределение1метаболизм55выведение Метаболизм	процесс химического изменения ЛС в организме			Метаболизм в печени проходят:Липофильные лекарственные средстваЛипогидрофильные (амфофильные) Биотрансформация ЛСпрепаратФаза IОкисление, ВосстановлениеИ (или) гидролизФаза IIконъюгацияПрепарат инактивируется или (реже) активируетсяНекоторые ЛСминуют фазу IНеактивный препарат Факторы, влияющие на метаболизмГенетическиеВозраст (новорожденные, пожилые)Сопутствующие заболевания (печень!)Влияние др. лекарственных средств (лекарственные Пресистемный метаболизм (эффект «первого прохождения»)Метаболизм ЛС в стенке тонкого кишечника и печени «СУДЬБА» ЛС В ОРГАНИЗМЕПРЕПАРАТПЛАЗМАТКАНЬМОЧА, ЖЕЛЧЬПЕЧЕНЬвысвобождение42всасывание3распределение1метаболизм55выведение Основные пути выведение лекарстваС мочой С желчью (пенициллины, тетрациклины стрептомицин, дигитоксин и Пути выведения лекарств из организма (продолжение)через легкие (ингаляционные общие анестетики, йодиды, камфора, Основные фармакокинетические терминыБиодоступностьКлиренсПериод полувыведения БиодоступностьЧасть активного вещества, достигающая системного кровотока, выраженная в %Служит для подбора дозы На биодоступность влияют:Скорость всасыванияПолнота всасыванияПуть введенияПресистемный метаболизм ПРИМЕР:При приеме внутрь 				биодоступность:Ампициллина – 35-40 % (натощак)Оксациллина – 25-30 % (натощак)Амоксициллина Параметром БИОДОСТУПНОСТИявляется Фармакокинетические термины (продолжение)БиодоступностьКлиренсПериод полувыведения Клиренс  Объем крови или плазмы, из которого лекарственное вещество выводится за Пример: Антибиотик ЦЕФАЛЕКСИНПлазменный клиренс 4,3 х мин-1,91 % экскретируется (выводится) в неизменной Основные фармакокинетические термины (продолжение)БиодоступностьКлиренсПериод полувыведения ПЕРИОД ПОЛУВЫВЕДЕНИЯвремя, в течение которого концентрация лекарства в организме уменьшается в 2 Равновесная концентрацияПостоянный уровень ЛС в крови при одинаковой скорости его введения и Взаимосвязь фармакокинетических параметров с фармакокинетическими процессамиВсасывание характеризует 							биодоступностьРаспределение – объем распределенияМетаболизм – Особые реакции на лекарстваГиперреактивность – повышенная 				чувствительность к малым дозамГиперчувствительность – (аллергия)Идиосинкразия Побочные реакции (определение ВОЗ)- вредные, опасные для организма реакции,  развивающиеся при КЛАССИФИКАЦИЯ ПОБОЧНЫХ ЭФФЕКТОВ ЛЕКАРСТВ И ОСЛОЖНЕНИЙ ФАРМАКОТЕРАПИИСвязанные с фармакологическими свойствами лекарственных средств;Токсические КЛАССИФИКАЦИЯ ПОБОЧНЫХ ЭФФЕКТОВПо прогнозируемости: прогнозируемые и непрогнозируемые;По характеру возникновения: прямые и опосредованные; КЛАССИФИКАЦИЯ ПОБОЧНЫХ ЭФФЕКТОВ (продолжение)По течению: острые - в первые 60 мин после Клиническая классификация побочных эффектов: 					Тип А- возрастание качественно обычного ответа на ЛСпредсказуемые: Клиническая классификация побочных эффектов (продолжение):					Тип В необычные, неожиданные реакции, чаще более тяжелые, Примеры типа Виндивидуальная непереносимость 		(шум в ушах при приеме аспирина)гиперчувствительность, или аллергия КЛАССИФИКАЦИЯ ПОБОЧНЫХ ЭФФЕКТОВ (продолжение)Тип С – 	  реакции при длительном применении Факторы, предрасполагающие к побочным эффектамФакторы, связанные с пациентомФакторы внешней средыЛекарственные факторы Факторы, связанные с пациентомВозраст > 60 летНаследственностьПол (у женщин НЛР развиваются чаще)Наличие Факторы внешней средыПенициллин в воздухе процедурных - аллергия Лекарственные факторы, предрасполагающие к побочным эффектамОсобенности препаратаМетод примененияВзаимодействие Профилактика побочных эффектов:Никогда не назначать ЛС без четких показанийКак можно меньше лекарствЕсли Один опыт я ставлю выше, чем тысячу мнений, рожденных только воображением.
Слайды презентации

Слайд 2 Фармакотерапия – применение лекарственных средств у пациентов с

Фармакотерапия – применение лекарственных средств у пациентов с использованием специальных знаний

использованием специальных знаний и навыков
Клиническая фармакология является научной и

доказательной основой фармакотерапии

Слайд 3 Клиническая фармакология -
Это медицинская дисциплина (1), которая на

Клиническая фармакология -Это медицинская дисциплина (1), которая на научной основе (2),

научной основе (2),
сочетает фармакологические и клинические знания (3),


с целью повысить эффективность и безопасность (4) клинического применения ЛС
Рабочая группа ВОЗ по клинической фармакологии в Европе, 1991

Слайд 4 ПРИНЦИПЫ КЛИНИЧЕСКОЙ ФАРМАКОЛОГИИ:
Эффективность
Безопасность
Минимальность
индивидуальность

ПРИНЦИПЫ КЛИНИЧЕСКОЙ ФАРМАКОЛОГИИ:ЭффективностьБезопасностьМинимальностьиндивидуальность

Слайд 5 Основоположник клинической фармакологии
«Надо назначать лекарство не ради дозы,

Основоположник клинической фармакологии«Надо назначать лекарство не ради дозы, а ради эффекта»«Как

а ради эффекта»

«Как можно меньше лекарств и только необходимые

лекарства»
Борис Евгеньевич Вотчал
1895 – 1971 гг

Слайд 6 Предмет изучения клинической фармакологии
Фармакодинамика лекарственных средств
Фармакокинетика лекарственных средств
Взаимодействие

Предмет изучения клинической фармакологииФармакодинамика лекарственных средствФармакокинетика лекарственных средствВзаимодействие лекарственных средствНежелательные явления/реакции

лекарственных средств
Нежелательные явления/реакции лекарственных средств
Методы оценки эффективности и безопасности

лекарственных средств

Слайд 7 Предмет изучения клинической фармакологии (продолжение)
Фармакоэпидемиология
Фармакоэкономика
Влияние лекарственных средств на

Предмет изучения клинической фармакологии (продолжение)ФармакоэпидемиологияФармакоэкономикаВлияние лекарственных средств на качество жизниКомлаентность –

качество жизни
Комлаентность – желание пациента (ребенка, родителей) выполнять рекомендации

и назначения врача
Клинические исследования лекарственных средств


Слайд 8 Фармакодинамика
(греч. PHARMACON - ЛЕКАРСТВО,
DYNAMIS – СИЛА, СПОСОБНОСТЬ)

Раздел фармакологии,

Фармакодинамика(греч. PHARMACON - ЛЕКАРСТВО,DYNAMIS – СИЛА, СПОСОБНОСТЬ)Раздел фармакологии, изучающий эффекты лекарственных

изучающий эффекты лекарственных средств и механизмы их действия на

организм

(это то, что лекарство делает с организмом)

Слайд 9 Фармакодинамика (схематически)
Место действия


Механизм действия


эффекты

Фармакодинамика (схематически)Место действияМеханизм действияэффекты

Слайд 10 1. Рецепторы:
мембранные и внутриклеточные

2. Нерецепторные молекулы-мишени:
Цитоплазматические ионные

1. Рецепторы: 		мембранные и внутриклеточные	2. Нерецепторные молекулы-мишени:Цитоплазматические ионные каналыНеспецифические белки и

каналы
Неспецифические белки и липиды цитоплазматической мембраны
Иммуноглобулиновые молекулы-мишени
Ферменты и др.
Место

действия лекарства

Слайд 12 Пример механизма действия сенситизатора кальция левосимендана (Simdax)
левосимендан

Пример механизма действия сенситизатора кальция левосимендана (Simdax) левосимендан связывается с сердечным

связывается с сердечным тропонином С и повышает реакцию миофибрилл

на воздействие кальция

Слайд 13 Возникающие эффекты
Желательные (терапевтические)
Нежелательные (токсические)
Немедленные
Отсроченные
кумулятивные

Возникающие эффектыЖелательные (терапевтические)Нежелательные (токсические)НемедленныеОтсроченныекумулятивные

Слайд 14 Фармакокинетика
(греч. PHARMACON - ЛЕКАРСТВО,
KYNETICOS – ДВИЖУЩИЙ)

Раздел фармакологии, изучающий

Фармакокинетика(греч. PHARMACON - ЛЕКАРСТВО,KYNETICOS – ДВИЖУЩИЙ)Раздел фармакологии, изучающий процессы всасывания, распределения,

процессы всасывания, распределения, метаболизма и выведения (экскреции) лекарств) –


это то, что организм делает с лекарством


Слайд 15 Фармако-
кинетика
Фармако-
динамика
Концентрация
Эффект
Взаимосвязь фармакокинетики и фармакодинамики

Фармако-кинетика		Фармако-		динамикаКонцентрацияЭффектВзаимосвязь фармакокинетики и фармакодинамики

Слайд 16 Способы введения лекарства
прием внутрь (per os)
Сублингвальный (под язык)
Буккальный

Способы введения лекарстваприем внутрь (per os)Сублингвальный (под язык)Буккальный (на слизистую щеки, десен)ингаляционныйВнутривенныйподкожныйвнутримышечныйтрансдермальный ректальный способ

(на слизистую щеки, десен)
ингаляционный
Внутривенный
подкожный
внутримышечный
трансдермальный
ректальный способ


Слайд 17 Основные фармакокинетические процессы
Лекарство проходит 2 фазы:
1. фармацевтическую

Основные фармакокинетические процессыЛекарство проходит 2 фазы: 1. фармацевтическую (высвобождение из лекарственной

(высвобождение из лекарственной формы) фазу
2. фармакокинетическая фаза:
2.Всасывание (абсорбция)
3.

Распределение
4. Метаболизм
5. Выведение (экскреция) лекарства



Слайд 18 «СУДЬБА» ЛС В ОРГАНИЗМЕ
ПРЕПАРАТ
ПЛАЗМА
ТКАНЬ
МОЧА,
ЖЕЛЧЬ
ПЕЧЕНЬ
высвобождение
4
2
всасывание
3
распределение
1
метаболизм
5
5
выведение

«СУДЬБА» ЛС В ОРГАНИЗМЕПРЕПАРАТПЛАЗМАТКАНЬМОЧА, ЖЕЛЧЬПЕЧЕНЬвысвобождение42всасывание3распределение1метаболизм55выведение

Слайд 19 «СУДЬБА» ЛС В ОРГАНИЗМЕ
ПРЕПАРАТ
ПЛАЗМА
ТКАНЬ
МОЧА,
ЖЕЛЧЬ
ПЕЧЕНЬ
высвобождение
4
2
всасывание
3
распределение
1
метаболизм
5
5
выведение

«СУДЬБА» ЛС В ОРГАНИЗМЕПРЕПАРАТПЛАЗМАТКАНЬМОЧА, ЖЕЛЧЬПЕЧЕНЬвысвобождение42всасывание3распределение1метаболизм55выведение

Слайд 20 ВСАСЫВАНИЕ
Механизмы:
Пассивная диффузия (основной)
Активный транспорт
Фильтрация через поры
Пиноцитоз
Процесс движения лекарственного

ВСАСЫВАНИЕ		Механизмы:Пассивная диффузия (основной)Активный транспортФильтрация через порыПиноцитозПроцесс движения лекарственного вещества из места введения в системный кровоток

вещества
из места введения в системный кровоток


Слайд 21 Механизмы всасывания (продолжение)
Пассивная диффузия
Основной (не требует энергии)
Лучше всасываются

Механизмы всасывания (продолжение)Пассивная диффузияОсновной (не требует энергии)Лучше всасываются липофильные лекарственные средстваВ

липофильные лекарственные средства
В тонкой кишке (преимущественно)
А также в толстой

и прямой кишке (дополнительно)



Слайд 22 Факторы, влияющие на всасывание препаратов в ЖКТ
Характеристика препарата

II.

Факторы, влияющие на всасывание препаратов в ЖКТХарактеристика препаратаII. 	Характеристика пациентаIII. 	Присутствие в желудочно-кишечном тракте других субстанций

Характеристика пациента

III. Присутствие в желудочно-кишечном тракте других субстанций


Слайд 23 Факторы, влияющие на всасывание препаратов в ЖКТ
I. Характеристика

Факторы, влияющие на всасывание препаратов в ЖКТI. Характеристика препарата	1) время дезинтеграции

препарата
1) время дезинтеграции таблетки (наличие примесей в составе таблетки

или оболочки)
2) время растворения активного вещества
3) метаболизм лекарственного средства кишечной микрофлорой

Слайд 24 Факторы, влияющие на всасывание препаратов в ЖКТ
II. Характеристика

Факторы, влияющие на всасывание препаратов в ЖКТII. Характеристика пациента	1) рН в

пациента
1) рН в просвете желудка и кишечника
2) время опорожнения

желудка
3) время прохождения пищи через кишечник
4) площадь поверхности ЖКТ
5) заболевания ЖКТ
6) кровоток в кишечнике

Слайд 25 Факторы, влияющие на всасывание препаратов в ЖКТ
III. Присутствие

Факторы, влияющие на всасывание препаратов в ЖКТIII. Присутствие в ЖКТ других

в ЖКТ других субстанций:
1) другие препараты
2) пища и др.


Слайд 26 ЛС, всасывание которых изменяется при изменении рН в

ЛС, всасывание которых изменяется при изменении рН в желудке		 рН СалицилатыСульфаниламидыБарбитураты			рН КодеинХинидинРифампицинЭритромицин

желудке
рН
Салицилаты
Сульфаниламиды
Барбитураты
рН
Кодеин
Хинидин
Рифампицин
Эритромицин


Слайд 27 Препараты, которые принимают внутрь за 1 час до

Препараты, которые принимают внутрь за 1 час до едыСвязываются с пищейКаптоприлПрепараты железаСульфаниламидыЭритромицинФузидинТетрациклинРарушаются при под действием рН:АмпициллинЭритромицин

еды
Связываются с пищей
Каптоприл
Препараты железа
Сульфаниламиды
Эритромицин
Фузидин
Тетрациклин
Рарушаются при под действием рН:
Ампициллин
Эритромицин


Слайд 28 Препараты, которые принимают внутрь во время еды
Пропранолол и

Препараты, которые принимают внутрь во время едыПропранолол и другие липофильные бета-блокаторыЦефуроксим аксетилгризеофульвин

другие липофильные бета-блокаторы
Цефуроксим аксетил
гризеофульвин


Слайд 29 Препараты, которые принимают внутрь после еды
Нестероидные противовоспалительные средства
Глюкокортикоиды
Теофиллин,

Препараты, которые принимают внутрь после едыНестероидные противовоспалительные средстваГлюкокортикоидыТеофиллин, аминофиллинПрепараты калия

аминофиллин
Препараты калия


Слайд 30 «СУДЬБА» ЛС В ОРГАНИЗМЕ
ПРЕПАРАТ
ПЛАЗМА
ТКАНЬ
МОЧА,
ЖЕЛЧЬ
ПЕЧЕНЬ
высвобождение
4
2
всасывание
3
распределение
1
метаболизм
5
5
выведение

«СУДЬБА» ЛС В ОРГАНИЗМЕПРЕПАРАТПЛАЗМАТКАНЬМОЧА, ЖЕЛЧЬПЕЧЕНЬвысвобождение42всасывание3распределение1метаболизм55выведение

Слайд 31 Распределение препарата в организме
1 фаза – гемодинамическая:
зависит от

Распределение препарата в организме1 фаза – гемодинамическая:			зависит от кровотока 			поступление лекарства

кровотока поступление лекарства сначала
в органы с хорошим кровоснабжением


сердце, печень, мышцы
2 фаза – тканевая:
зависит от состояния лекарственного средства в крови

Слайд 32 Состояния ЛС в крови
Связанное
- с белками плазмы,
- с

Состояния ЛС в кровиСвязанное	- с белками плазмы,	- с форменными		элементамиФармакологически не активноСвободное		растворено в 	воде, жирахФармакологически активно

форменными
элементами
Фармакологически не активно

Свободное
растворено в воде, жирах

Фармакологически активно


Слайд 33 Факторы, влияющие на распределение
Свойства организма – барьеры:
гематоэнцефалический
Гематоофтальмический
Капсула предстательной

Факторы, влияющие на распределениеСвойства организма – барьеры:гематоэнцефалическийГематоофтальмическийКапсула предстательной железыКлеточные мембраныСвойства препарата:		Растворимость в жирах и др.Доза препарата

железы
Клеточные мембраны
Свойства препарата:
Растворимость в жирах и др.
Доза препарата


Слайд 34 Распределение фторхинолонов (пример)
Ципрофлоксацин, офлоксацин
Высокие концентрации во многих тканях,

Распределение фторхинолонов (пример)Ципрофлоксацин, офлоксацин		Высокие концентрации во многих тканях, органах и средах

органах и средах (назначается при различных заболеваниях)
Норфлоксацин
Высокие концентрации в

ЖКТ, моче, предстательной железе
(среди показаний заболевания мочевыделительной системы)

Слайд 35 «СУДЬБА» ЛС В ОРГАНИЗМЕ
ПРЕПАРАТ
ПЛАЗМА
ТКАНЬ
МОЧА,
ЖЕЛЧЬ
ПЕЧЕНЬ
высвобождение
4
2
всасывание
3
распределение
1
метаболизм
5
5
выведение

«СУДЬБА» ЛС В ОРГАНИЗМЕПРЕПАРАТПЛАЗМАТКАНЬМОЧА, ЖЕЛЧЬПЕЧЕНЬвысвобождение42всасывание3распределение1метаболизм55выведение

Слайд 36 Метаболизм
процесс химического изменения ЛС в организме

Метаболизм в печени

Метаболизм	процесс химического изменения ЛС в организме			Метаболизм в печени проходят:Липофильные лекарственные средстваЛипогидрофильные

проходят:
Липофильные лекарственные средства
Липогидрофильные (амфофильные) ЛС

Метаболизм приводит к:
Инактивации лекарственного средства
Повышению

гидрофильности
Активации (реже)

Слайд 37 Биотрансформация ЛС
препарат
Фаза I
Окисление,
Восстановление
И (или) гидролиз
Фаза II
конъюгация
Препарат инактивируется

Биотрансформация ЛСпрепаратФаза IОкисление, ВосстановлениеИ (или) гидролизФаза IIконъюгацияПрепарат инактивируется или (реже) активируетсяНекоторые ЛСминуют фазу IНеактивный препарат

или (реже) активируется
Некоторые ЛС
минуют фазу I
Неактивный
препарат


Слайд 38 Факторы, влияющие на метаболизм
Генетические
Возраст (новорожденные, пожилые)
Сопутствующие заболевания (печень!)
Влияние

Факторы, влияющие на метаболизмГенетическиеВозраст (новорожденные, пожилые)Сопутствующие заболевания (печень!)Влияние др. лекарственных средств

др. лекарственных средств (лекарственные взаимодействия)
Насыщение метаболизирующих ферментов (алкоголизм)
Антиаритмик ДИФЕНИН

– вариабельность концентраций в сыворотке:
от 2,5 до > 40 мкг/мл


Слайд 39 Пресистемный метаболизм (эффект «первого прохождения»)
Метаболизм ЛС в стенке тонкого

Пресистемный метаболизм (эффект «первого прохождения»)Метаболизм ЛС в стенке тонкого кишечника и

кишечника и печени
после всасывания из ЖКТ


до попадания в системный кровоток

Примеры: верапамил
Пропранолол
лидокаин

Слайд 40 «СУДЬБА» ЛС В ОРГАНИЗМЕ
ПРЕПАРАТ
ПЛАЗМА
ТКАНЬ
МОЧА,
ЖЕЛЧЬ
ПЕЧЕНЬ
высвобождение
4
2
всасывание
3
распределение
1
метаболизм
5
5
выведение

«СУДЬБА» ЛС В ОРГАНИЗМЕПРЕПАРАТПЛАЗМАТКАНЬМОЧА, ЖЕЛЧЬПЕЧЕНЬвысвобождение42всасывание3распределение1метаболизм55выведение

Слайд 41 Основные пути выведение лекарства
С мочой
С желчью (пенициллины,

Основные пути выведение лекарстваС мочой С желчью (пенициллины, тетрациклины стрептомицин, дигитоксин

тетрациклины стрептомицин, дигитоксин и др.)
через кишечник (доксициклин и др.)

Со слюной (пенициллины, сульфаниламиды, салицилаты, бензодиазепины, тиамин, этанол)


Слайд 42 Пути выведения лекарств из организма (продолжение)
через легкие (ингаляционные

Пути выведения лекарств из организма (продолжение)через легкие (ингаляционные общие анестетики, йодиды,

общие анестетики, йодиды, камфора, этанол, эфирные масла)
с потом (некоторые

сульфаниламиды, тиамин)
с молоком (антибиотики пенициллины, цефалоспорины - до 20 %), антикоагулянты и др.

Слайд 43 Основные фармакокинетические термины
Биодоступность
Клиренс
Период полувыведения

Основные фармакокинетические терминыБиодоступностьКлиренсПериод полувыведения

Слайд 44 Биодоступность
Часть активного вещества, достигающая системного кровотока, выраженная в

БиодоступностьЧасть активного вещества, достигающая системного кровотока, выраженная в %Служит для подбора

%

Служит для подбора дозы лекарства
При внутривенном введении – 100

%

Слайд 45 На биодоступность влияют:
Скорость всасывания
Полнота всасывания
Путь введения
Пресистемный метаболизм

На биодоступность влияют:Скорость всасыванияПолнота всасыванияПуть введенияПресистемный метаболизм

Слайд 46 ПРИМЕР:
При приеме внутрь биодоступность:

Ампициллина – 35-40 % (натощак)
Оксациллина

ПРИМЕР:При приеме внутрь 				биодоступность:Ампициллина – 35-40 % (натощак)Оксациллина – 25-30 %

– 25-30 % (натощак)
Амоксициллина – 75 – 93 %


Слайд 47 Параметром БИОДОСТУПНОСТИ
является

Параметром БИОДОСТУПНОСТИявляется

биоэквивалентность
(устанавливается в клинических испытаниях по упрощенной схеме)

Пример:
СРАВНЕНИЕ оригинального препарата с генериком

Слайд 48 Фармакокинетические термины (продолжение)
Биодоступность
Клиренс
Период полувыведения

Фармакокинетические термины (продолжение)БиодоступностьКлиренсПериод полувыведения

Слайд 49 Клиренс
Объем крови или плазмы, из которого лекарственное

Клиренс Объем крови или плазмы, из которого лекарственное вещество выводится за

вещество выводится за единицу времени

отражает скорость метаболизма и

экскреции (выведения) лекарства

Расчитывается по формуле:
CL = CL печ + CL поч + CL другие

Слайд 50 Пример: Антибиотик ЦЕФАЛЕКСИН
Плазменный клиренс 4,3 х мин-1,
91 %

Пример: Антибиотик ЦЕФАЛЕКСИНПлазменный клиренс 4,3 х мин-1,91 % экскретируется (выводится) в

экскретируется (выводится) в неизменной виде с мочой

Мужчина (вес 70

кг):
вычисляется общий клиренс по формуле:
(4,3 х 70) или 300 мл/мин
Почечный клиренс составляет 91 % - 273 мл/мин

Таким образом: почки способны каждую минуту очищать 273 мл плазмы от цефалексина


Слайд 51 Основные фармакокинетические термины (продолжение)
Биодоступность
Клиренс
Период полувыведения

Основные фармакокинетические термины (продолжение)БиодоступностьКлиренсПериод полувыведения

Слайд 52 ПЕРИОД ПОЛУВЫВЕДЕНИЯ
время, в течение которого концентрация лекарства в

ПЕРИОД ПОЛУВЫВЕДЕНИЯвремя, в течение которого концентрация лекарства в организме уменьшается в

организме уменьшается в 2 раза (на 50 %)

Используется для

оценки скорости элиминации лекарства
Для определения времени достижения равновесной концентрации лекарства

Слайд 53 Равновесная концентрация
Постоянный уровень ЛС в крови при одинаковой

Равновесная концентрацияПостоянный уровень ЛС в крови при одинаковой скорости его введения

скорости его введения и выведения

При равновесной концентрации развивается максимальный

клинический эффект для данной дозировки.



Слайд 54 Взаимосвязь фармакокинетических параметров с фармакокинетическими процессами
Всасывание характеризует биодоступность
Распределение

Взаимосвязь фармакокинетических параметров с фармакокинетическими процессамиВсасывание характеризует 							биодоступностьРаспределение – объем распределенияМетаболизм

– объем распределения
Метаболизм – клиренс
Элиминация - период

полувыведения

Слайд 55 Особые реакции на лекарства
Гиперреактивность – повышенная чувствительность к

Особые реакции на лекарстваГиперреактивность – повышенная 				чувствительность к малым дозамГиперчувствительность –

малым дозам
Гиперчувствительность – (аллергия)
Идиосинкразия – извращенная (необычная) реакция на

ЛС
Толерантность –ослабление эффекта ЛС при повторных введениях
Тахифилаксия – быстро развивающаяся толерантность
Пристрастие (лекарственная зависимость)-
неукротимое, болезненное влечение к ЛС

Слайд 56 Побочные реакции (определение ВОЗ)- вредные, опасные для организма реакции,

Побочные реакции (определение ВОЗ)- вредные, опасные для организма реакции, развивающиеся при

развивающиеся при приеме лекарств в дозах, используемых у человека

для профилактики, диагностики и/или лечения заболеваний, а также для коррекции и модификации физиологических функций Частота 18-40 %

Слайд 57 КЛАССИФИКАЦИЯ ПОБОЧНЫХ ЭФФЕКТОВ ЛЕКАРСТВ И ОСЛОЖНЕНИЙ ФАРМАКОТЕРАПИИ
Связанные с

КЛАССИФИКАЦИЯ ПОБОЧНЫХ ЭФФЕКТОВ ЛЕКАРСТВ И ОСЛОЖНЕНИЙ ФАРМАКОТЕРАПИИСвязанные с фармакологическими свойствами лекарственных

фармакологическими свойствами лекарственных средств;
Токсические осложнения вследствие передозировки лекарств
Вторичные эффекты

из-за нарушения иммунобиологических свойств организма (дисбактериоз, кандидоз и др.)
Аллергические реакции.
Синдром отмены (после прекращения приема лекарства)

Слайд 58 КЛАССИФИКАЦИЯ ПОБОЧНЫХ ЭФФЕКТОВ
По прогнозируемости:
прогнозируемые и
непрогнозируемые;
По характеру

КЛАССИФИКАЦИЯ ПОБОЧНЫХ ЭФФЕКТОВПо прогнозируемости: прогнозируемые и непрогнозируемые;По характеру возникновения: прямые и опосредованные;

возникновения:
прямые и
опосредованные;


Слайд 59 КЛАССИФИКАЦИЯ ПОБОЧНЫХ ЭФФЕКТОВ (продолжение)
По течению:
острые - в

КЛАССИФИКАЦИЯ ПОБОЧНЫХ ЭФФЕКТОВ (продолжение)По течению: острые - в первые 60 мин

первые 60 мин после приема ЛС;
подострые - через

1-24 часа (аллергические васкулиты, диарея);
латентные - через 2 суток.
По тяжести:
легкая степень,
средней степени тяжести,
тяжелая степень.


Слайд 60 Клиническая классификация побочных эффектов:
Тип А-
возрастание качественно

Клиническая классификация побочных эффектов: 					Тип А- возрастание качественно обычного ответа на

обычного ответа на ЛС
предсказуемые: (парацетамол - печеночная недостаточность)
Могут развиться

у каждого пациента
Зависят от дозы

Слайд 61 Клиническая классификация побочных эффектов (продолжение):
Тип В
необычные, неожиданные

Клиническая классификация побочных эффектов (продолжение):					Тип В необычные, неожиданные реакции, чаще более

реакции, чаще более тяжелые, нередко с летальным исходом
Плохо предсказуемые
Развиваются

не у каждого пациента
Не зависят от дозы

Слайд 62 Примеры типа В
индивидуальная непереносимость
(шум в ушах при

Примеры типа Виндивидуальная непереносимость 		(шум в ушах при приеме аспирина)гиперчувствительность, или

приеме аспирина)
гиперчувствительность, или аллергия (анафилаксия при приеме антибиотиков)
псевдоаллергические реакции


не имеющие иммунного характера
(на введение рентгенконтрастных веществ)



Слайд 63 КЛАССИФИКАЦИЯ ПОБОЧНЫХ ЭФФЕКТОВ (продолжение)
Тип С –

КЛАССИФИКАЦИЯ ПОБОЧНЫХ ЭФФЕКТОВ (продолжение)Тип С – 	 реакции при длительном применении

реакции при длительном применении лекарств (нефропатия при

приеме анальгина
Тип D –
отсроченные эффекты (канцерогенность)
Тип Е –
непредсказуемая неэффективность лечения

Слайд 64 Факторы, предрасполагающие к побочным эффектам
Факторы, связанные с пациентом
Факторы

Факторы, предрасполагающие к побочным эффектамФакторы, связанные с пациентомФакторы внешней средыЛекарственные факторы

внешней среды
Лекарственные факторы


Слайд 65 Факторы, связанные с пациентом
Возраст > 60 лет
Наследственность
Пол (у

Факторы, связанные с пациентомВозраст > 60 летНаследственностьПол (у женщин НЛР развиваются

женщин НЛР развиваются чаще)
Наличие фоновой патологии
Предшествующие НЛР (риск –

в 4 раза)
Личность (плацебо-реакторы – 35-40 %)
Привычки (алкоголь, курение, наркомания)
Срок лечения (1-10 дней)

Слайд 66 Факторы внешней среды
Пенициллин в воздухе процедурных - аллергия

Факторы внешней средыПенициллин в воздухе процедурных - аллергия

Слайд 67 Лекарственные факторы, предрасполагающие к побочным эффектам
Особенности препарата
Метод применения
Взаимодействие

Лекарственные факторы, предрасполагающие к побочным эффектамОсобенности препаратаМетод примененияВзаимодействие

Слайд 68 Профилактика побочных эффектов:
Никогда не назначать ЛС без четких

Профилактика побочных эффектов:Никогда не назначать ЛС без четких показанийКак можно меньше

показаний
Как можно меньше лекарств
Если возможно – используйте давно применяемые

и хорошо известные препараты
Новые ЛС - возможна неописанная НЛР
Лекарственная аллергия или идиосинкразия в анамнезе
Риск лекарственных взаимодействий
Возраст, нарушенная функция почек, печени – коррекция дозы
Четкие инструкции пациентам


  • Имя файла: predmet-zadachi-i-napravleniya-klinicheskoy-farmakologii.pptx
  • Количество просмотров: 112
  • Количество скачиваний: 0