Презентация на тему Антибиотики. (Лекции 7,8)

действия
Защищенные пенициллины
Показания к применению
Побочные действия

Флемингу впервые наблюдать противомикробную активность пенициллина.

и синтетические аналоги, способные подавлять жизнеспособность чувствительных к ним

микроорганизмов

грибов рода Penicillium.

в своём строении бета-лактамное кольцо.

соль
Феноксиметилпенициллин (для приема внутрь);
Аминопенициллины: ампициллин, амоксициллин;
Уреидопенициллины: пиперациллин, тикарциллин;
Противостафилококковые

пенициллины: оксациллин, клоксациллин.
Б) пролонгированные (дюрантные): бензилпенициллина новокаиновая соль, бициллин – 1,3,5.

и грамотрицательные бактерии (пневмококки, гонококки, менингококки, спирохеты), палочку сибирской

язвы, столбняка, коринебактерии дифтерии.

антибиотика учеными выделено три ингибитора бета-лактамаз:
клавулановая кислота

сульбактам
тазобактам.
Они необратимо связывают бета-лактамазы и не позволяют им разрушить антибиотик.

Амписид, Сультасим,
Уназин(ампициллин/сульбактам),

Зоперцин (пиперациллин/тазобактам)

Тиментин (тикарциллин/клавуланат).

ревматизма;
Дифтерия
Внебольничная пневмония;
Менингит;
Сепсис;
Менингококковые инфекции (менингит, менингококцемия).
Сифилис, гонорея.
Столбняк
Сибирская язва

назначается только в/м или в/в 6 раз в сутки,

бензилпенициллина новокаиновая соль только в/м 1-2 раза в сутки, Бициллин – 1 только в/м 1 раз в 2 недели, Бициллин – 3 только в/м 1 раз в 3дня, Бициллин – 5 только в/м 1 раз в месяц, Феноксиметилпенициллин только для приема внутрь, 4-6 раз в сутки. Ампициллин назначают внутрь в виде таблеток, капсул, суспензии и в/м или в/в 4-6 раз в сутки, Оксациллин назначают внутрь в виде таблеток и в/м 4-6 раз в сутки, Амоксициллин («флемоксин солютаб», «амосин», «хинкоцил») назначают внутрь 2-3 раза в день. Защищенные пенициллины назначают внутрь в виде табл., капсул, суспензии и в/м или в/в 1-2раз в сутки.

месте введения, при внутримышечном введении, поэтому препараты лучше разводить

в растворе новокаина.
3. Флебиты возможны при внутривенном введении.
4. Диспепсические расстройства при приеме внутрь.

Механизм действия: нарушают синтез микробной стенки в момент митоза

(роста и размножения).

цефалоридин (цепорин)

цефазолин (кефзол) 2. Для приема внутрь – цефалексин (кефлекс) Их вводят 6 раз в сутки. Спектр действия грамположительные бактерий (стафиллококки).

цефуроксим (цефурабол) цефокситин (мефоксин) 2.Для приема внутрь —

цефуроксим (зиннат) цефаклор (цеклор) Их вводят 3 раза в сутки. Спектр действия: грамотрицательная флора.

цефотаксим (клафоран), цефтазидим (фортум),

цефтриаксон (цефтриабол). 2. Для приема внутрь — цефиксим (супракс). Их вводят 1-2 раза в сутки. Спектр действия: шире, чем у I и II поколений, более выражен в сторону грамотрицательной флоры.

или в/в). цефпиром (кейтен)

цефепим (максицеф) Их вводят 2-3 раза в сутки.

Спектр действия: очень широкий,
одинаково высоко активны относительно и грамотрицательной и грамположительной флоры.

(пневмоний, плевритов, абсцессов легких), 2. Бактериальный менингит, вызываемый менингококками,

пневмококками, гемофильными палочками, стрептококками Препараты выбора — цефалоспорины III поколения, т.к. лучше других проникающие через гематоэнцефалический барьер. 3. Интенсивная терапия новорожденных. 4. Инфекционные заболевания костей, суставов, кожи и мягких тканей (III и IV поколения). 5. Инфекция почек и мочевыделительных путей, вызываемая: кишечными палочками, клебсиеллами, протеем, стрептококками (Цефалоспорины II и III поколений). 6.Лечение тяжелых госпитальных инфекций различной локализации, септицемии и лихорадки неясного генеза у больных (цефалоспорины 4 поколения).

введения, при внутримышечном введении, поэтому препараты лучше разводить в

растворе новокаина; флебиты возможны при внутривенном введении, следовательно, вводить препараты надо медленно, лучше капельно. 3. Диспепсические расстройства и дисбактериоз при приеме через рот. 4. Нефротоксичностъ — возникает в основном при использовании цефалоспоринов I поколения, которые экскретируются с помощью канальцевой секреции. 5. Нейротоксичностъ (нистагм, нарушение поведения, галлюцинации, судороги). 6. Гематоксичностъ (тромбоцитопения, нейтропения, коагулопатии). 7. Гепатотоксичность — повышение печеночных трансаминаз. 8. Антабусоподобное действие (снижается активность дегидрогеназы ацетальдегида - фермента, метаболизирующего алкоголь). На фоне приема цефалоспоринов опасно употребление спиртных напитков — могут появиться диарея, тошнота, тахикардия, покраснение лица и пр.

действия: грамотрицательных бактерий (кишечная и синегнойная палочки, протей, клебсиелла).

Обладают высокой устойчивостью к бета-лактамазам, вырабатываемым грамотрицательными бактериями.
Применяют при тяжелых инфекциях мочевыводящих путей, брюшной полости, малого таза, менингите, пневмонии, сепсисе и т.д.
Вводят в/м или в/в 2-3 раза в сутки.
Хорошо переносится. Осторожно применять у больных с аллергией на бета-лактамные антибиотики.

+ циластатин)
 
Спектр действия широкий: грамм (-) и грамм

(+) аэробные и анаэробные бактерии, включая синегнойную палочку. Устойчивы к бета-лактамазам.
Тиенам (имипенем + циластатин). Циластатин – вещество, которое предупреждает разрушение имипенема ферментом дегидропептидазой в почках.
Применяют при тяжелых инфекциях в случае устойчивости к другим антибиотикам.
Вводят в/м или в/в, дозы и схемы индивидуально.
Побочные эффекты: диспепсические расстройства, изменение крови, аллергические реакции, местно - болезненность, покраснение, флебиты.
Противопоказания: при аллергии на бета-лактамные антибиотики.

(клацид),
Мидекамицин (макропен),
Джозамицин (вильпрофен);

3 поколения
Азитромицин (сумамед).

кокки (стафилококки, стрептококки, пневмококки),
-грамположительные палочки (коринебактерии), грамотрицательные

коккобактерии (бордетеллы), грамотрицательные палочки (моракселлы).

синуситов; стрептодермия, рожа, лимфангит, мастит.
2. Коклюш и дифтерия.
3. Хламидиоз

и микоплазмоз.
5. Первичный сифилис и гонорея.
6. Холециститы, холангиты, энтериты, колиты.
7. Токсоплазмоз (препарат выбора спирамицин).

гингивиты.
3. Холестаз.
4. При внутривенном введении — флебит.

в 1944 г. английским микробиологом А. Шатцом и рассматривался

как одно из наиболее эффективных лекарственных средств для лечения инфекций, вызванных грамотрицательными микроорганизмами.

Неомицин

Канамицин Мономицин 2 поколение: Гентамицин (гарамицин)

Сизомицин

Амикацин (амикин) Нетилмицин (нетиллин) 4 поколение: Изепамицин (исепацин)

и синтез РНК на уровне рибосом. Спектр действия — широкий. Они

влияют на грамотрицательные палочки (эшерихии, клебсиеллы, сальмонеллы, шигеллы, протей, гемофильные палочки), грамположителъные кокки (золотистые стафилококки), грамотрицательные коккобактерии франциселлы (возбудители туляремии), микобактерии туберкулеза, дизентерийные амебы, лейшмании и трихомонады.

пиелонефрит, паранефрит, уросепсис)
2. Осложненные интраабдоминальные инфекции (перитонит, абсцесс в

брюшной полости)

Осложненные инфекции респираторного тракта (плевропневмонии)
Остеомиелит
Менингиты.
Санация кишечника при подготовке больного к операции на органах брюшной полости и для лечения кишечных инфекций

внутренних волосковых клетках кортиевого органа, приводя к их дегенеративным

изменениям во внутреннем ухе, это приводит к необратимой глухоте; вызывают вестибулярные расстройства.

канальцев почек

+, грам -,анаэробы (бактероиды)

микробной клетки

операций в брюшной полости и органах малого таза 3. Инфекции

дыхательных путей (пневмонии эмпиема плевры) 4. Раневая инфекция кожи и мягких тканей 5. Токсоплазмоз, малярия (клиндамицин) Применяют 3 (4) раза в день внутрь в капсулах, в.м. или в.в.

кокки, шигеллы, брюшнотифозная палочка, спирохеты, возбудители особоопасных инфекций (чумы,

холеры, туляремии, бруцеллеза), риккетсии, хламидии, амебы. Доксициклин влияет на геликобактер пилори.
1.Природные тетрациклины: тетрациклин


2.Полусинтетические тетрациклины:
доксициклин (вибрамицин, юнидокс)
метациклин (рондомицин)

дизентерия, чума, холера, бруцеллез, туляремия, хламидиоз, трахома, сибирская язва.

Реже в последнее время назначают при: пневмонии, бронхитах, остеомиелите, инфицированных ожогах и ранах, сифилисе, гонорее. Назначают тетрациклин обычно внутрь 4 раза в день, пролонгированные – 2 раза в день, местно в виде глазной мази - тетрациклин, внутривенно –доксициклин. холера чума

клеток: угнетение кроветворения (миелотоксичность), нарушение сперматогенеза, а также деления

клеток ЖКТ (стоматит, эрозии, язвы).
2.Гепатотоксичность и нефротоксичность.
3.Нарушение развития костей и зубов у детей

синтез микробной стенки и нарушает функцию клеточной мембраны бактерий,

оказывает сильное бактерицидное действие.
Спектр действия: различные виды стафилококков, стрептококки, листерии, грамм (+) анаэробы.
Показания к применению (а/б резерва): при тяжелых инфекциях: менингите, пневмонии, сепсисе, эндокардите, остеомиелите.
Вводят в/в капельно 3-4 раза в сутки, возможны тромбофлебиты. Применяется внутрь при псевдомембранозном колите, т.к. не всасывается в ЖКТ.
Побочные действия: нефро и ототоксичны. При быстром введении (выброс гистамина) – снижение АД, расширение сосудов кожи, красная сыпь (синдром «красного человека»), поэтому предварительно вводят антигистаминные средства (супрастин, тавегил).
 

менингококки) и грамотрицательные микробы (шигеллы, сальмонеллы, брюшнотифозная палочка), грамположительные

анаэробы, риккетсии, хламидии, микоплазмы.

тяжелых инфекциях:
1.Менингит, тяжелая пневмония, вызванная гемофильной палочкой.
2.Брюшной тиф, дизентерия,

сальмонеллез.
3.Внутриглазная инфекция.
4.Бруцеллез, туляремия.
Левомицетин назначают внутрь, внутривенно, внутримышечно или в форме аэрозоля в легкие, ректально, в виде глазных капель, наружно в виде мази линимента. Кратность – 4 раза в сутки.

ряде стран)
1. Миелотоксическое действие.
2. Аллергические реакции.
3. Диспепсические

расстройства.
4. Дисбактериоз.

рецептурой: учеб.пособие / В. А. Астафьев. – М. :Кнорус,

2013. – 544с.
 
Дополнительная литература
 
Харкевич, Д. А. Фкрмакология с общей рецептурой [Электронный ресурс] : учебник / Д.А. Харкевич. - М. : ГЭОТАР-Медиа, 2013. - 464 с. Режим доступа: http://www.medcollegelib.ru/book/ISBN9785970427002.html.
Майский, В. В. Фармакология с общей рецептурой [Электронный ресурс] : учеб.пособие / В. В. Майский, Р. Н. Аляутдин. - 3-е изд., доп. и перераб. - М. : ГЭОТАР-Медиа, 2014. - 240 с. : ил. – Режим доступа :http://www.medcollegelib.ru/book/ISBN9785970429600.htm.
Аляутдин, Р. Н. Фармакология [ Электронный ресурс] : рук.кпракт. занятиям : учеб. пособие / Р. Н. Аляутдин, Н. Г. Преферанский, Н. Г. Преферанская; под ред. Р.Н. Аляутдина. - М. : ГЭОТАР-Медиа, 2010. - 608 с. – Режим доступа : http://www.medcollegelib.ru/book/ISBN9785970416747.html.
Фармакология [Электронный ресурс]: учебник / под ред. Р.Н. Аляутдина. - М. : ГЭОТАР-Медиа, 2013. – 832с. - Режим доступа:
http://www.medcollegelib.ru/book/ISBN9785970425183.html.
Электронные ресурсы
ЭБС КрасГМУColibris;
ЭБС Консультант студента
ЭБС ibooks;
НЭБ elibrary.